Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Зентіва", Чеська Республіка

Міжнародна непатентована назва: Ofloxacin

АТ код: J01MA01

Форма випуску: Розчин для інфузій, 200 мг/100 мл по 100 мл у флаконах № 1

Діючі речовини: 100 мл розчину (1 флакон) містять: офлоксацину 200 мг

Допоміжні речовини: Натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:
- гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;
- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;
- інфекції шкіри та м’яких тканин;
- сепсис.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8147/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОФЛОКСИН® ІНФ

(OFLOXIN® INF)

 

Склад:

діюча речовина: ofloxacin;

100 мл розчину (1 флакон) містять офлоксацину 200 мг;

допоміжна речовина: натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

 

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група хінолонів. Код АТС J01M A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

- гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;

- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри та м’яких тканин;

- сепсис.

 

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до офлоксацину та інших компонентів препарату або інших препаратів групи фторхінолонів;

- епілепсія;

- ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);

- тендиніти в анамнезі;    

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- вагітність;

- період годування груддю;

- дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози. Застосовують дорослим. Вводять внутрішньовенно краплинно. Перед початком введення слід зробити шкірну алергічну пробу.

Дозу Офлоксину® Інф встановлюють індивідуально, залежно від чутливості мікроорганізмів, виду й тяжкості інфекційного процесу.

Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу.

Інфекції сечовивідних шляхів: 200 мг на добу.

Сепсис: по 200 мг двічі на добу.

При тяжких або ускладнених інфекціях можна вводити в дозі 400 мг двічі на добу.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу.

Введення необхідно здійснювати з рівними інтервалами. Дозу 200 мг слід вводити не менше ніж протягом 30 хвилин.

Дозування для пацієнтів із порушенням функції нирок: якщо кліренс креатиніну становить 50 – 20 мл/хв, доза повинна бути зменшена до 100 – 200 мг кожні 24 години. При кліренсі креатиніну < 20 мл/хв, в т.ч. для хворих, які перебувають на  гемодіалізі або перитонеальному діалізі, доза повинна становити 100 мг кожні 24 години.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання та у більшості випадків становить 7 – 10 днів. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта введення препарату слід продовжувати ще протягом 3 днів.

При покращенні стану пацієнта рекомендовано продовжувати лікування пероральною формою препарату.

Загальна тривалість лікування офлоксацином у парентеральній та пероральній формах не повинна перевищувати 2 місяці.

 

Побічні реакції.

За даними клінічних досліджень виникнення побічних ефектів можна очікувати  приблизно  у  7 % пацієнтів. Найчастіше виникали побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (близько 5 %) та нервової системи (близько 2 %).

У наведеній нижче таблиці перелічено зареєстровані побічні ефекти, пов’язані з прийомом діючої речовини офлоксацин. Побічні ефекти у таблиці згруповано за частотою виникнення: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0,1-1%), рідко (0,01 – 0,1%), дуже рідко (<0,01%).

 

* досвід застосування у постмаркетинговий період

 

Передозування.

Найважливішими очікуваними ознаками гострого передозування є симптоми з боку ЦНС, зокрема сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та напади судом, а також реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота й ерозивні ушкодження слизових оболонок.

Виведення офлоксацину можна посилити за допомогою форсованого діурезу.

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Офлоксин® Інф протипоказаний під час вагітності. У період лікування рекомендується припинити годування груддю.

 

Діти. Препарат протипоказаний дітям.

 

Особливості застосування. Якщо дозволяє стан хворого, рекомендується перейти на лікування відповідними дозами таблеток «Офлоксин®».

З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ЦНС (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.

Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим з нирковою недостаністю і людям літнього віку, враховуючи вповільнене виділення.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Повідомлялось про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні й анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад, лікування шоку).

Захворювання, спричинені Clostridium difficile

Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала і/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом

Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити (див. пункт про зниження порога судомної готовності головного мозку у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Подовження інтервалу QT

У дуже рідкісних випадках повідомлялось про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, в тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

·        літній вік;

·        невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

·        вроджений синдром подовженого інтервалу QT;

·        набуте подовження інтервалу QT;

·        захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);

·        супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічних препаратів класів IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків).

Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі

Повідомлялось про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, в тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам з психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомлялось про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми й ознаки захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, в тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). 

Міастенія

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія.

Якщо призначати офлоксацин для в/в застосування одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатись раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках, або якщо препарат призначають одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи.

Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Периферична нейропатія

Повідомлялось про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, в тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку незворотного стану.

Гіпоглікемія

При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомлялось про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад глібенкламідом) або інсуліном. У таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки в окремих випадках повідомлялось про сонливість, порушення здатності керувати механізмами, про запаморочення та розлади зору після прийому препарату, пацієнти повинні знати про реакцію свого організму на Офлоксин® Інф перед тим, як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Згадані ефекти можуть посилюватися на тлі вживання алкоголю.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і інші фторхінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають препарати з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад протиаритмічні препарати класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. пункт «Подовження інтервалу QT» у розділі 4.4).

При одночасному застосуванні офлоксацину й антикоагулянтів повідомлялося про збільшення часу кровотечі.

Якщо приймати хінолони одночасно з іншими ліками, які знижують поріг судомної готовності, наприклад з теофіліном, може спостерігатись додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку. Однак вважають, що офлоксацин, на відміну від деяких інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном.

Додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку може також виникати при одночасному застосуванні з певними нестероїдними протизапальними препаратами.

Якщо виникнуть напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.

При одночасному застосуванні офлоксацин може спричиняти невелике підвищення сироваткових концентрацій глібенкламіду; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію.

Виведення хінолонів може порушуватись, а сироваткові рівні – підвищуватись, якщо приймати їх одночасно з іншими лікарськими засобами, які зазнають секреції у ниркові канальці (наприклад з пробенецидом, циметидином, фуросемідом та метотрексатом).

Вплив на результати лабораторних досліджень: під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

Антагоністи вітаміну К

Потрібно здійснювати ретельний моніторинг показників коагуляційних проб у пацієнтів, які приймають антагоністи вітаміну К, через можливе збільшення ефекту похідних кумарину.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії як щодо грамнегативних, так і щодо грампозитивних мікроорганізмів.

У концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічувальною концентрацією (МІС) або в трохи вищих, він чинить бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).

Згідно з результатами мікробіологічних досліджень, чутливими до офлоксацину можна вважати такі  збудники: Staphylococcus aureus (у тому числі стафілококи, резистентні до метициліну), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (індолнегативні й індолпозитивні штами), Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Gardnerella spp.

Змінну чутливість демонструють стрептококи, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. та мікоплазми.

Анаеробні бактерії (наприклад Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., пептококи, пептострептококи) зазвичай є резистентними до офлоксацину.

Офлоксацин неактивний стосовно Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Максимальні концентрації у плазмі крові спостерігаються через 5 хв після закінчення інфузії. Офлоксацин проникає у тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах тіла, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу становить 1,5 – 2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25 %.

Офлоксацин в обмеженій мірі перетворюється в дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид.  Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.

Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5 – 8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня недостатності до 15 – 60 годин. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, тубулярною секрецією та гломерулярною фільтрацією. 75 – 80 % виведеної дози виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24 – 48 годин, менше ніж 5 % виводиться у формі метаболітів. 4 – 8 % виведеної дози виводиться з калом. Виведення офлоксацину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки (наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл/хв, загальне виділення – до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 – 25 %), біологічний напівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 – 12 годин. При перитонеальному діалізі біологічний напіврозпад становить 22 години.

Офлоксацин чинить постантибіотичну дію.

Офлоксацин проходить крізь плаценту та потрапляє в молоко матерів-годувальниць.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий світло-жовто-зелений розчин без видимих частинок.

 

Несумісність. Офлоксацин несумісний з гепарином і манітолом.

У флакон з препаратом «Офлоксин® Інф» не слід додавати ніяких інших розчинів і лікарських засобів.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 °С.

 

Упаковка. По 100 мл у скляному флаконі з гумовою пробкою та захисною комбінованою кришкою; по 1 флакону в упаковці.

Після видалення пластмасової кришки поверхню гумової пробки слід продезінфікувати, після чого препарат придатний до застосування.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. ТОВ «Зентіва».